+86-371-88168869
Haza / Tudás / Részletek

Oct 26, 2022

Milyen hatással van az eredeti gyógyszer minősége a készítményre?

 

A készítmény hatását számos tényező befolyásolja, mint például az eredeti gyógyszer minősége, az adalékanyagok összetevői, a feldolgozás technológiája és a készítmény adagolási formája stb. Ma a legújabb forró terméket, a piraklostrobint fogjuk úgy tekinteni. egy példa a Az eredeti gyógyszer minőségének a készítmény hatására gyakorolt ​​hatását elemzik tartalom, tisztaság stb. szempontok alapján, hogy megválaszolják a felhasználók kérdését a különböző gyártók termékeinek eltérő hatásairól.

 

A piraklostrobin egy metoxiakrilát gombaölő szer, amelyet a BASF fejlesztett ki Németországban. Széles spektruma, nagy hatékonysága, biztonsága, egészségügyi ellátása és megnövekedett termelése miatt kedvelik a felhasználók. A világ harmadik legnagyobb gombaölőjévé fejlődött. A hazai kijuttatási piac is a késztermékről a szántóföldi növényekre bővült, és a felhasználás továbbra is gyorsan növekszik.

 Original drug crystal

Először is értsük meg a „kristály” fogalmát. Az oldott állapotban lévő kémiai anyagokat a kristályosodás során különböző tényezők befolyásolják, és az intramolekuláris vagy intermolekuláris kötési módok megváltoznak, aminek eredményeként a molekulák vagy atomok eltérő elrendeződését eredményezik a rácstérben, különböző kristályszerkezeteket képezve, amelyeket kristályformáknak nevezünk. Ugyanazon gyógyszer különböző kristályformáinak oldhatósága, olvadáspontja, oldódási sebessége stb. jelentős különbségek lehetnek, különösen egyes oldhatatlan gyógyszerek esetében a kristályforma nagy hatással van a gyógyszer hatékonyságára.

 

A készítmény hatását leginkább az eredeti gyógyszer tartalma és tisztasága befolyásolja. Az eredeti gyógyszer különböző tartalmai különböző szennyeződéseket tartalmaznak, ami befolyásolja a készítmény biztonságosságát. A jelenleg a piacon elérhető piraklostrobin technikai tartalom azonban többnyire körülbelül 98 százalék, és a tartalom nem sokban különbözik. Sőt, a készítmény feldolgozása során a százalékos aránynak megfelelően alakítják át és táplálják. Ezért a piraklostrobin jelenlegi tartalma technikai hatások kisebb hatással bírnak.

 

Nem hagyható figyelmen kívül az eredeti gyógyszer tisztaságának hatása a készítményre. Köztudott, hogy a szerves kémiai reakciók termékei gyakran többkomponensűek, különösen az izomerek keveréke. A szerves kémiai peszticidek előállítási folyamatának egyik nehézsége, hogy komplex vegyületekből nagyobb arányban nyerhető-e ki a legtöbb hatóanyag, azaz javítható-e az eredeti gyógyszer tisztasága, ami közvetlenül összefügg a felhasználási hatással is. a készítményről.

 

A BASF által 2006. június 19-én benyújtott, piraklostrobin kristályformára vonatkozó szabadalmi cikk szerint látható, hogy: a piraklostrobin hatóanyag amorf formára és kristályformára osztható, és a piraklostrobin kristályformája fehér vagy világos bézs Szagtalan kristály. , könnyen oldódik acetonban, etil-acetátban, toluolban, diklór-metánban, ciklohexanonban, acetonitrilben, oldódik metanolban, etanolban, izopropanolban, n-butanolban, n-oktanolban és más szerves oldószerekben, kevéssé oldódik n-heptánban, vízben nem oldódik (1. /L, 20 fok). A CN 101203136B számú kínai szabadalmi bejelentés a piraklostrobin négy kristályformáját is ismerteti: I. formát, II. formát, III. formát és IV. formát, ahol a IV. forma a legstabilabb szilárd forma.

 

A kristályszerkezet befolyása a piraklostrobin hatására egyrészt abból adódik, hogy a piraklostrobin hatóanyag szilárd, és csak a szilárd anyagok vesznek részt a kristályszerkezet különbségében; másodszor, a piraklostrobin biológiai hozzáférhetősége különböző kristályformák szerint. A mérték hatása leginkább a hatóanyag kioldódási sebességében mutatkozik meg. Ha a piraklostrobin teljesen feloldódik, a kristályforma különbsége megszűnik.

 

A szuszpenziós adagolási forma előállítása során a piraklostrobin különböző kristályformái eltérő őrlési ellenállással, hőmérsékleti követelményekkel és feldolgozási nehézségekkel rendelkeznek. Ha a piraklostrobin feloldódik, például emulgeálható koncentrátummá vagy más, teljesen feloldott állapotban lévő készítményké állítják elő, a piraklostrobin kristályformájának hatása a készítményre megszűnik. Ezért csak abban az esetben, ha piraklostrobint használnak a szuszpenzió feldolgozásához, a piraklostrobin tisztasága, vagyis a kristályszerkezet problémája van hatással.

 

A kristályszerkezetnek a piraklostrobin hatására gyakorolt ​​hatása a feldolgozás nehézségében is megmutatkozik. Mivel az eredeti gyógyszer különböző kristályformái eltérő keménységgel és olvadásponttal rendelkeznek, az őrlési folyamat során keletkező ellenállás is eltérő. Például az I. kristályformát piraklostrobin lassú hűtés utáni megolvasztásával állítják elő, és az olvadáspont-tartomány 55-56 fok; a II. kristályforma szerves oldószerben vagy oldószerkeverékben oldott, majd elpárologtatott és lehűtött piraklostrobin. Kristályosítási eljárás indításával állítják elő, olvadáspont-tartománya 57-58 fok; a III. kristályformát piraklostrobin olvadék szobahőmérsékleten történő kristályosításával kapják, és olvadáspont-tartománya 59-60 fok; A IV kristályforma a piraklostrobin. A strostrobint szerves oldószerben vagy oldószerkeverékben oldják, majd kristályosodásra késztetik. Az olvadáspont-tartomány 62-72 fok, az optimális hőmérséklet pedig 65-67 fok. Ezért a piraklostrobin-készítmények feldolgozása során, ha az eredeti gyógyszer különböző kristályformáit választják ki, óriási különbség lesz a hatás között. Emiatt a BASF kristályforma szabadalmat kért 11 évvel azután, hogy összetett szabadalmat kért.

 

Ez a cikk elmagyarázza az eredeti gyógyszer kristályformája szempontjából, hogy miért vannak különbségek az azonos összetevő-tartalom és a különböző gyártók hatásaiban. A minőség mindig a termék élettartama, és csak jó minőségű műszaki anyagok biztosíthatják az előkészületek teljes szerepét. Úgy gondolják, hogy a piraklostrobin műszaki termékek minőségének a jövőbeni folyamatos javításával a tisztítási folyamat szűk keresztmetszetének leküzdése elősegíti a növények felhasználási körének szélesítését. Ugyanakkor magának a terméknek az életciklusát is meghosszabbíthatja.


Üzenet küldése